Jismoniy barmoq izlari spektri asosida Scutellariae Radix va Coptidis Rhizoma ekstraktlarining gigroskopikligiga turli quritish jarayonlari va yordamchi moddalarning ta'sirini baholash Ⅱ
Sep 02, 2024
3-rasm PCA modeli tahlilining yuk dispersiyasi diagrammasi
4-rasm PCA modeli tahlilining ball jadvali
2.2.6 PLS juft kukuni H
12 ta jismoniy xususiyat parametrlari standartlashtirilgan va mustaqil o'zgaruvchilar sifatida ishlatilgan va kukunning H PLS modelini tahlil qilish uchun qaram o'zgaruvchi sifatida ishlatilgan. Ekstrakt kukunining chang xossalarini uning gigroskopikligiga proektsiyasi (VIP) uchun o'zgaruvchan ahamiyati 5-rasmda ko'rsatilgan. Agar VIP qiymati 1 dan katta bo'lsa, mustaqil o'zgaruvchi bog'liq o'zgaruvchiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, oraliq, kenglik, SSA, D50, DC, Da, H va HR H ga sezilarli ta'sir ko'rsatadi, bu esamaterial kukunining barqarorligi. Dc, span va SSA mos ravishda to'planish, bir xillik va sirt morfologiyasi indeksidir. Shuning uchun, jarayonda ishlab chiqarish, theekstrakt kukunining gigroskopikligikabi parametr ko'rsatkichlari orqali yaxshilanishi mumkinbarqarorlik, material kukunining bir xilligi va sirt morfologiyasi.
Batafsil ma'lumot uchun bosing
2.3 Ekstrakt kukunining gigroskopikligiga yordamchi moddalarning ta'sirini o'rganish
An'anaviy xitoy tibbiyoti ekstrakti kukunining kimyoviy tarkibi murakkab bo'lib, shakar va kraxmal kabi ko'plab yuqori gigroskopik ingredientlarni o'z ichiga oladi. U juda yopishqoq va namlikni osongina singdiradi, bu esa keyingi tayyorlashni shakllantirish jarayonida qiyinchiliklarga olib keladi. Quritish jarayonini optimallashtirish orqali uni olish mumkin. Qayta tozalash samarasiz gigroskopik ingredientlarni yo'q qiladi va gigroskopiklikni kamaytirish uchun namlikka chidamli yordamchi materiallarni qo'shadi. Tajriba davomida laktoza, -siklodekstrin, dekstrin, mikrokristalin tsellyuloza va oldindan jelatinlangan kraxmal kabi qattiq preparatlardagi 5 ta keng tarqalgan yordamchi moddalar tanlab olindi va farmatsevtik yordamchi moddalar aralashmasini tayyorlash uchun ekstrakt kukuni va yordamchi moddalar 1:1 nisbatda maydalandi va aralashtirildi. Va uning gigroskopiklikka ta'sirini o'rganish uchun kodlash uchun "an'anaviy xitoy tibbiyotining nomi - quritish usuli - yordamchi moddalar turi" usuli ishlatilgan.
2.3.1 Gigroskopiklikni dinamik ikki o'lchovli tavsiflash texnologiyasini qurish
Oddiy harorat va bosim ostida CME'larning dinamik namlik assimilyatsiya jarayonini tavsiflash uchun vaqt mustaqil o'zgaruvchi sifatida ishlatiladi, so'ngra egri chiziqning xususiyatlarini ifodalovchi parametrlarni olish uchun namlikning yutilish tezligi-vaqt egri chizig'iga matematik model o'rnatiladi. Namlikni yutish miqdori va namlikni yutish tezligidan 2 Ikkita istiqbol bir vaqtning o'zida dinamik namlik assimilyatsiya jarayonini tasvirlab, ikki o'lchovli tasnif tizimini tashkil qiladi [17]. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, CMElar ikki tomonlama eksponensial modelga va birinchi tartibli kinetik modelga mos keladi [18]. Muvozanat namlikni yutish tezligi (F∞), yarim muvozanat namlikni yutish vaqti (t1/2) va birinchi darajali kinetik konstantalarni olish uchun tajriba o'rnatish uchun birinchi tartibli kinetik model tanlangan. (k) va namlikning dastlabki yutilish darajasi (K0), namlikning butun dinamik assimilyatsiya jarayonini har tomonlama tavsiflaydi. Birinchi tartibli kinetik model va Teylor kengayishi mos ravishda (11) va (12) formulalarda ko'rsatilgan va ko'rsatkichlar orasidagi bog'liqlik (13) va (14) formulalarda ko'rsatilgan.
Ft＝F∞(1－e−kt) (11)
Ft＝F∞[kt－2!/(kt)2+3!/(kt)
3－…＋(−n)!/(−kt)(n 12)
K0=F∞k (13)
T1/2＝ln2/k (14)
Ularning orasida F∞ CMElarning muvozanat namlik assimilyatsiya tezligini ifodalaydi, bu namlik assimilyatsiyasining umumiy miqdorini aks ettiradi. T1/2 qanchalik kichik bo'lsa, CMEs muvozanatga tezroq erishadi va bu ham gigroskopiklik kuchining ko'rsatkichidir. Shuning uchun, F∞ va t1/2 gigroskopiklik kuchini birgalikda aks ettirish uchun umumiy namlik assimilyatsiya qilish va namlikni yutish tezligining ikki burchagi bilan birlashtiriladi. F∞ va t1/2 ikki o'lchovli koordinatalar tizimini qurish uchun birlashtiriladi. CME larning gigroskopiklik xususiyatlariga ko'ra, F∞ =15%, 1/t1/2=0 tanlanadi.05 h−1 koordinata markazi, kukunlari esa o'zlariga ko'ra 4 toifaga bo'linadi. gigroskopik xulq-atvor: ① Katta muvozanatli namlik assimilyatsiya qilish qobiliyati va namlikni tez yutish tezligi; ② Katta muvozanat namlik assimilyatsiya qilish qobiliyati va sekin namlik assimilyatsiya tezligi; ③ Balansning namlik assimilyatsiya qilish qobiliyati kichik va namlikni yutish tezligi sekin; ④Balansning namlik assimilyatsiya qilish qobiliyati kichik va namlikni yutish tezligi tez.
6-rasm Scutellariae Radix namunalarining turli quritish usullari va dori-komixturali gigroskopik egri chiziqlari.
7-rasm. Koptidis Rhizoma namunalarining turli quritish usullari va dori-darmon aralashmasi bilan gigroskopik egri chiziqlari.
2.3.3 CME va dori-qo'shimcha moddalar aralashmalarining gigroskopikligini ikki o'lchovli tavsiflash natijalari
Birinchi tartibli kinetik model har bir CME ning gigroskopik egri chiziqlarini va uning turli xil yordamchi moddalar bilan aralashmalarini moslashtirish uchun ishlatilgan va tahlil o'rnatilgan ikki o'lchovli tavsiflash usuli bo'yicha amalga oshirilgan. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, o'lchangan skutellaria ekstrakti kukunining uchta quritish usuli namunalari katta muvozanat namlik assimilyatsiya qilish va sekin namlik assimilyatsiya tezligi bilan ikkinchi toifaga tegishli. Dori-qo'shimcha moddalar aralashmalarining ko'pchiligi uchinchi toifaga tegishli bo'lib, turli xil F∞ va t1/2, kichik muvozanatli namlik assimilyatsiya va sekin namlik assimilyatsiya tezligi. Ular orasida skutellaria atmosfera bosimida quritilgan namuna va -siklodekstrinning dori-yordamchi aralashmasining muvozanat namligini singdirish eng kichik bo'ldi va scutellaria vakuumda quritilgan namuna va -siklodekstrinning dori-yordamchi aralashmasining namlikni yutish darajasi eng kichik bo'ldi. . Yordamchi moddalarni qo'shgandan so'ng, uning gigroskopikligi yaxshilandi;
Coptis chinensisning atmosfera bosimi va buzadigan amallar ekstrakti kukunlari ikkinchi toifaga, uning dori-qo'shimcha moddalar aralashmalari esa uchinchi toifaga tegishli edi. Ular orasida Coptis chinensis va laktoza vakuum namunasining dori-ko'makchi aralashmasi eng kichik muvozanat namlik singishiga ega edi va Coptis chinensis va -cyclodextrin vakuum namunasining dori-yordamchi aralashmasi eng kichik namlik assimilyatsiya tezligiga ega edi. Natijalar 8-rasmda ko'rsatilgan. -siklodekstrin Coptis chinensis va Scutellaria baicalensisning muvozanatli namlik singishini kamaytirish va ularning namlikni yutish tezligini kamaytirishda aniq afzalliklarga ega. Bo'shliq strukturasi mavjudligi sababli, yordamchi materiallar va ekstrakt kukuni to'liq maydalangan va aralashtiriladi va ekstrakt kukunining bir qismi bo'shliqqa kirib, sirtga o'ralgan zarrachalarni hosil qiladi, bu esa zarrachalarni (D50) kattaroq qiladi, zarrachalar bo'shlig'i. nisbati (Ie) kamayadi va havo bilan SSA kamayadi, shu bilan materialning gigroskopikligini pasaytiradi. Dori-qo'shimcha moddalar aralashmasining ikkilamchi indeksini aniqlash ham buni yanada tasdiqlaydi. Laktoza vakuumda quritilgan Coptis chinensis ekstrakti kukunining muvozanatli namlik so'rilishini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin, chunki uning o'zi gigroskopiklikka ega emas. Ekstrakt kukuni bilan maydalanganda, nozik yordamchi material zarralari ekstrakt yuzasiga yopishadi, atrof-muhit bilan aloqa qilish maydonini kamaytiradi va muvozanat namlik singishini kamaytiradi.
2.3.3 CME va dori-qo'shimcha moddalar aralashmalarining gigroskopikligini ikki o'lchovli tavsiflash natijalari
Birinchi tartibli kinetik model har bir CME ning gigroskopik egri chiziqlarini va uning turli xil yordamchi moddalar bilan aralashmalarini moslashtirish uchun ishlatilgan va tahlil o'rnatilgan ikki o'lchovli tavsiflash usuli bo'yicha amalga oshirilgan. Tadqiqot shuni ko'rsatdiki, o'lchangan Scutellaria ekstrakti kukunining uchta quritish usuli namunalari katta muvozanat namlik assimilyatsiya va sekin namlik assimilyatsiya tezligi bilan ikkinchi toifaga tegishli. Dori-yordamchi aralashmalarning ko'pchiligi uchinchi toifaga tegishli bo'lib, turli xil F∞ va t1/2, kichik muvozanatli namlik singishi va namlikning sekin so'rilish tezligi. Ular orasida Scutellaria atmosfera bosimida quritilgan namuna va -siklodekstrinning dori-yordamchi aralashmasining muvozanat namligining singishi eng kichik bo'ldi va Scutellaria vakuumda quritilgan namunasi va -siklodekstrinning dori-eksipiyent aralashmasining namlikni yutish darajasi eng kichik bo'ldi. . Yordamchi moddalarni qo'shgandan so'ng, uning gigroskopikligi yaxshilandi;
Coptis chinensisning atmosfera bosimi va buzadigan amallar ekstrakti kukunlari ikkinchi toifaga, uning dori-qo'shimcha moddalar aralashmalari esa uchinchi toifaga tegishli edi. Ular orasida Coptis chinensis va laktoza vakuum namunasining dori-ko'makchi aralashmasi eng kichik muvozanat namlik singishiga ega edi va Coptis chinensis va -cyclodextrin vakuum namunasining dori-yordamchi aralashmasi eng kichik namlik assimilyatsiya tezligiga ega edi. Natijalar 8-rasmda ko'rsatilgan. -siklodekstrin Coptis chinensis va Scutellaria baicalensisning muvozanatli namlik singishini kamaytirish va ularning namlikni yutish tezligini kamaytirishda aniq afzalliklarga ega. Bo'shliq strukturasi mavjudligi sababli, yordamchi moddalar va ekstrakt kukuni to'liq maydalangan va aralashtiriladi va ekstrakt kukunining bir qismi bo'shliqqa kirib, sirt bilan qoplangan zarrachalarni hosil qiladi, bu esa zarrachalarni (D50) kattaroq qiladi, zarrachalar bo'shlig'i nisbati ( Ya'ni) kamayadi va havo bilan SSA kamayadi va shu bilan materialning gigroskopikligini pasaytiradi. Dori-qo'shimcha moddalar aralashmasining ikkilamchi indeksini aniqlash ham buni yana bir bor tasdiqlaydi. Laktoza vakuumda quritilgan Coptis chinensis ekstrakti kukunining muvozanatli namlik so'rilishini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Buning o'zi gigroskopiklikka ega emasligi sababli bo'lishi mumkin. Ekstrakt kukuni bilan birga maydalanganda, nozik yordamchi zarralar ekstrakt yuzasiga yopishadi, atrof-muhit bilan aloqa qilish maydonini kamaytiradi va namlikning muvozanatli singishini kamaytiradi.
3 Munozara
Xitoy tibbiyoti ekstraktlarining gigroskopikligini yaxshilash texnologiyasi yordamchi modifikatsiyaga va jarayonni o'zgartirishga bo'linadi. Har xil quritish usullari jarayonni o'zgartirishga tegishli bo'lib, aralashtirish yoki dori-yordamchini birgalikda maydalash, zarrachalar bilan qoplash, granulyatsiya, kapsülleme va qoplash uchun zaif gigroskopik yordamchi moddalardan foydalanish yordamchi modifikatsiyadir [19]. Ushbu tajribada tadqiqot ob'ektlari sifatida Scutellaria baicalensis va Coptis chinensisning turli quritish usullari bilan olingan ekstrakt kukunlari ishlatilgan. Har bir namunaning jismoniy barmoq izlari va o'xshashlik matritsalari changga turli quritish usullari ta'siridagi farqlarni baholash uchun 5 asosiy ko'rsatkichga mos keladigan 12 ta jismoniy parametr bilan o'rnatildi.
The stacking and stability of the extract powders dried at normal pressure and vacuum were good, which may be because they underwent crushing and sieving after drying. The secondary indicators Da and Dc related to density became larger in the preparation process, which reduced the contact area with the external environment, thereby reducing the moisture absorption and improving its stability. The uniformity and compressibility of the spray-dried extract powder were relatively ideal. The spray drying process atomized the Chinese medicine extract into extremely fine droplets, and at the same time, it was dried at high temperatures instantly. The particle size of the obtained extract powder was small and uniform. The secondary indicators of the compressibility of the extract powder had large porosity and specific surface area, which was conducive to the subsequent granulation, tableting and other preparation processes. At the same time, this also led to obvious moisture absorption of the extract powder and decreased stability. The fluidity indexes were all less than 5, and the secondary index repose angles were all >40 daraja, suyuqlik esa yomon edi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kukunning zarracha hajmi uning kukun xususiyatlarini aniqlashda eng muhim omil hisoblanadi. Xitoy tibbiyoti ekstrakti kukunining adsorbsiyasi, eruvchanligi, suyuqligi, bir xilligi va siqilishi mos ravishda o'zgaradi [20]. Uchta quritish usulining barqarorligini ifodalovchi HR va H qiymatlari katta va gigroskopiklik kuchli. Gigroskopik mexanizm Xitoy tibbiyoti ekstrakti kukunining kimyoviy tarkibi yoki kristall o'zgarishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin [21].
Tajriba shuni ko'rsatdiki, Scutellaria baicalensis ekstrakti kukunining suyuqligi va barqarorligi Coptis chinensisnikiga qaraganda bir oz yomonroq. Ularning orasidagi asosiy farq shundaki, Scutellaria baicalensis ekstrakti kukunining namlikni singdirishi saqlash jarayonida aniqroq bo'lib, aglomeratsiya va erish tendentsiyasi jiddiy edi. Jismoniy barmoq izlari spektri normal bosimda quritilgan Scutellaria baicalensis namunalarining o'xshashligi yuqori emasligini, vakuum va buzadigan amallar bilan quritishning o'xshashligi yuqori ekanligini aniqladi, normal bosimda quritilgan Coptis chinensis namunalarining o'xshashligi, vakuum va buzadigan amallar bilan quritish yuqoriroq edi. Bu Scutellaria baicalensis va Coptis chinensisning fizik va kimyoviy xossalaridagi farqlarga bog'liq bo'lishi mumkin. Scutellaria baicalensisning asosiy kimyoviy komponentlari flavonoidlar, terpenoid birikmalar va polisaxaridlardir. Ekstrakti kukuni quritilgan va ezilgan, natijada SSA va span lignanlar kabi kukun ko'rsatkichlari paydo bo'ldi. Asosiy komponentlarning gigroskopikligi Scutellaria baicalensisga qaraganda bir oz yaxshiroq edi. Ikkilamchi kukun ko'rsatkichlari D50, IC, Ie va SSA natijalari, shuningdek, Coptis chinensis ekstrakti kukuni barqaror va bir xil bo'lib, namlikka chidamli ta'sirga ega ekanligini tasdiqladi. Tayyorgarlik jarayoni strukturaning barqarorligini buzmadi va har bir jarayonning jismoniy barmoq izlari juda o'xshash edi [22]. CME va dori-qo'shimcha moddalar aralashmalarining gigroskopikligi belgilangan ikki o'lchovli tavsiflash usuli bo'yicha tavsiflangan. Har bir CME va dori-qo'shimcha moddalar aralashmasi uning gigroskopik harakati bo'yicha tasniflangan. Scutellaria baicalensis va Coptis chinensis ekstrakti kukunlarining aksariyati katta muvozanatli gigroskopik sig'imga va sekin gigroskopik tezlikka ega bo'lgan ikkinchi toifaga tegishli edi. Yordamchi moddalarni qo'shib, maydalash va aralashtirishdan so'ng, dori-yordamchi aralashmalarning aksariyati uchinchi toifaga tegishli bo'lib, kichik muvozanatli gigroskopik sig'imga va sekin gigroskopik tezlikka ega. -siklodekstrin va laktoza eng muhim ta'sir ko'rsatdi. Har xil namlik o'tkazmaydigan yordamchi moddalarning qo'shilishi ekstrakt kukunlari zarralari va tashqi muhit o'rtasidagi aloqa maydonini turli darajada o'zgartirib, suvning emishini kamaytiradi. CME va qo'shimcha moddalar bilan aralash kukunlarning asosiy chang fizik xususiyatlari, masalan, zarracha hajmi, g'ovakligi va o'ziga xos sirt maydoni F∞ va t1/2 ga ta'sir qiluvchi asosiy omillar bo'lib, gigroskopiklikning dinamik ikki o'lchovli xarakteristikasi parametrlari bilan bog'liq. [23]. PCA modeli tahlili shuni ko'rsatdiki, asosiy komponent 1ga qo'shgan hissalar IH, HR, H, Da, Dc va zarracha hajmi D50 uchun kattaroqdir. Klasterlash qismi, shuningdek, chang materialining barqarorligi, stacking va bir xilligi bilan yuqori darajada bog'liq bo'lgan bir-birining kuchli korrelyatsiyasini ko'rsatdi. Qattiq preparatlarni ishlab chiqarish jarayonida materiallarning namlikning muvozanatli singishini kamaytirish va namlikni yutish tezligini nazorat qilish preparatlar sifatini ta'minlashning kalitlaridan biridir. An'anaviy xitoy tibbiyoti preparatlarining namlik assimilyatsiya fenomenini samarali oldini olish uchun maxsus yordamchi moddalar namlikni yutish harakati tasnifiga ko'ra tekshirilishi mumkin.
Ma'lumotnomalar
[1] Vang Yajie, Jia Ailing, Tang Chengcheng va boshqalar. Namlikka chidamli yordamchi moddalar va ularni kiritish texnologiyasi Scutellaria baicalensis ekstraktining gigroskopikligiga ta'sirini o'rganish [J]. An'anaviy xitoy tabobati jurnali, 2018, 29(8): 1874-1876.
[2] Yang Yin, Feng Yi, Xu Desheng va boshqalar. Quritish jarayoni va Xitoy tibbiyoti ekstraktlarining fizik xususiyatlari o'rtasidagi bog'liqlikni o'rganish [J]. Xitoy farmatsiya jurnali, 2008, 43(17):1295-1299.
[3] Vang Guangfa, Liang Xinli, Liao Zhenggen va boshqalar. Quritish usulining Xitoy tibbiyoti ekstraktlarining chang xossalariga ta'siri [J]. Xitoy Patent Tibbiyoti, 2010, 32(11): 1932-1935.
[4] Li Yuanhui, Vu Zhenfeng, Yang Ming va boshqalar. Tayyorgarlik jarayonining Xitoy tibbiyoti ekstraktlarining fizik xususiyatlariga ta'sirining tadqiqot holati [J]. Xitoy farmatsevtika sanoati jurnali, 2016,47(9): 1143-1150.
[5] Chjan Juanjuan, Vu Zhenfeng, Shang Yue va boshqalar. Xitoy o'simlik dorivor ekstraktlarini quritish texnologiyasining hozirgi holati va mavjud muammolarini tahlil qilish [J]. Xitoy o'simlik tibbiyoti, 2017, 48 (12): 2365-2370.
[6] Liu Zhigang, Li Xueling, Li Shasha va boshqalar. Umumiy farmatsevtik yordamchi moddalarning Ilex pubescens [J] umumiy flavonoidlarining gigroskopikligiga ta'siri. Xitoy eksperimental an'anaviy xitoy tibbiyoti jurnali, 2014,20(1): 24-27.
[7] Sun Daokay, Fan Yiqin. Turli yordamchi moddalar bilan Achyranthes bidentata ekstrakti kukunining sirt xususiyatlari va gigroskopikligi o'rtasidagi bog'liqlik [J]. Xitoy Patent Tibbiyoti, 2018, 40(2): 326-330.
[8] Yang Jing, Vang Louqun, Xu Tianyang va boshqalar. Namlikka chidamli yordamchi moddalar turlari va ularni qo'shish usullarining jenshen ekstraktining gigroskopikligiga ta'siri [J]. Xitoy Patent Tibbiyoti, 2020, 42(12): 3259-3263.
[9] Huang Yupu, Vu Dazhang, Tang Yumei va boshqalar. Murakkab scutellaria baicalensis ekstrakti kukuni [J] uchun quritish usulini optimallashtirish. Xitoy dorixonasi, 2022, 33(22): 2748-2752.
[10] Vang Yu, Li Xi, Feng Jianan va boshqalar. Bingpeng gemorroy supozitori ekstrakti kukunini quritish jarayonini ko'p indeksli aniqlash va jismoniy barmoq izlari spektri [J] orqali baholash. Xitoy Patent Tibbiyoti, 2022, 44(11): 3632-3635.
[11] Luo Zheng, Deng Wen, Chjan Qianliang va boshqalar. Anjelika sinensis singan devor kukunini tayyorlash jarayonini optimallashtirish va jismoniy barmoq izlari spektrini baholash [J]. Xitoy o'simlik tibbiyoti, 2019, 50(24):5980-5987.
[12] Vang Shengxua, Qin Chunjuan, An Shuangfeng va boshqalar. Suv ekstraktsiyasi va quruq granulyatsiya bilan tayyorlangan Xitoy tibbiyotining granulalarining eruvchanligi va fizik xususiyatlari o'rtasidagi bog'liqlikni o'rganish [J]. Xitoy o'simlik tibbiyoti, 2023, 54 (5): 1439-1448.
[13] Xitoy farmakopeyasi [S]. IV qism. 2020 yil: 485.[14] Evropa farmakopiyasi. Dozalash shakllari Monografiyalar [S]. 2013: 346-348.
[15] Chjan Yuhao, Vang Yawen, Su Junhui va boshqalar. Xitoy tibbiyot kukunining jismoniy barmoq izini tadqiq qilish jarayoni [J]. Tahlil va test jurnali, 2021, 40(1): 139-148.
