srcyrlTil
Bosh sahifa / Bilim / Kontent

Bilim

2-QISM Cistanche Tubulosa feniletanoid glikozidlarini mikroemulsiya asosidagi transdermal yetkazib berishni tayyorlash va baholash

Mar 06, 2022

Aloqa: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Email:audrey.hu@wecistanche.com

1-QISM uchun bu yerni bosing

Dori molekulalari uchun va diffuziya bilan boshqariladigan chiqarish mexanizmi bilan tezroq chiqarilishiga olib keldi (29). IPM ning o'tkazuvchanligini kuchaytiruvchi ta'siri PG ning diffuziya koeffitsientini oshirishi mumkin(Cistanche dan feniletanoild glikozid)-teri to'qimalariga ME yuklangan, bu o'tkazuvchanlik koeffitsientining oshishiga olib kelishi mumkin (30). Bundan tashqari, ME ning suv tarkibi o'tkazuvchanlikni kuchaytirishi mumkin, chunki shox pardaning hidratsiyasi keratin qatlamidagi kanallarning rivojlanishi va kengayishiga va lipid ikki qavatining buzilishiga yordam beradi (24). Ushbu tadqiqotda ME5 dagi suv miqdori (65 foiz) boshqa MElarga qaraganda yuqori bo'lgan (I-jadval), bu ME5 yuqori o'tkazuvchanlik tezligini keltirib chiqarishi mumkinligini anglatadi. Bundan tashqari, tomchilarning o'lchami o'tkazuvchanlik profillariga ta'sir qilishi mumkinKichikroq tomchilar bilan ME teri o'tkazuvchanligini oshirishga moyil edi. Tegishli miqdorda sirt faol moddalar aralashmasi (28 foiz) va suv (65 foiz), kichik tomchi hajmi (30,56 nm) va past viskoziteli (30,43 mPa.s) bilan tuzilgan ME5 boshqa ME formulalari bilan solishtirganda yaxshilangan o‘tkazuvchanlikni ko‘rsatdi. .

CISTANCHE

PGning umumiy miqdori(Cistanche dan feniletanoild glikozid)teriga kirib borgan dori yuklanishi bilan ortdi (6-rasm). Bundan tashqari, preparatning eruvchanligini oshirish transdermal dorilarni etkazib berishni rag'batlantirishga yordam beradi (24,31). ME5 uchun 2 foiz dori yuklanishi (242,49 µg/sm-2/soat{{10}} bo‘lganida transdermal oqimning 6.9-baravar ortishi kuzatildi; shakl. 6) bilan solishtirganda 0,5 foiz dori yuklanishi (35,504 mkg/sm-2/soat-1; 6-rasm). Shu bilan birga, 3,0 foiz dori yuklanishida jismoniy beqarorlik tufayli, saqlash vaqtida PG ning kristallanishiga olib keladi, PG ning yakuniy yuklanishi.(Cistanche dan feniletanoild glikozid)ME5 da 2.0 foizni tashkil etdi. Optimallashtirilgan ME va PG suvli eritmasi o'rtasidagi taqqoslashlar IV jadvalda ko'rsatilgan. Optimallashtirilgan ME guruhida PG fiziologik guruhi bilan solishtirganda PG ning teriga o'tish tezligining 1.68-baravar ortishi kuzatildi (7-rasm). Optimallashtirilgan ME guruhidagi PGning umumiy miqdori (4149,650±37,3 mkg·sm-2) nisbatan sezilarli darajada oshdi.PG bilan(Cistanche dan feniletanoild glikozid)tuzli guruh (2288,63±20,9 µg•sm-2, P=0.0039; IV-jadval) O‘tkazuvchanlik koeffitsienti optimallashtirilgan ME (8,87±) ekanligini ko‘rsatdi. 0,49 sm/soat; IV-jadval) PG tuz eritmasi bilan solishtirganda ham oshirildi [5,41±0,12 (sm/soat)x10-3; P=0.041; IV-jadval], optimallashtirilgan ME PG ning yanada samarali tashuvchisi ekanligini ko'rsatadi(Cistanche dan feniletanoild glikozid)sho'r suvdan ko'ra. Oldingi hisobotlarga ko'ra (16,32), MElarda PGning yuqori konsentratsiyasi (2 foiz) yuqori konsentratsiyali gradientga olib keldi, bu esa PG ning teriga o'tishiga yordam berdi. ME lar dori rezervuari vazifasini bajarishi mumkin, bunda preparat ichki fazadan tashqi fazaga, keyin esa teriga chiqariladi. Bundan tashqari, ME'lar shox qavatning tuzilishiga ta'sir qilishi va o'tkazuvchanlikni kuchaytiruvchi sifatida harakat qilib, diffuziya to'siqni kamaytirishi mumkin (26,33). Terini ushlab turishni o'rganish. Ushbu tadqiqotda optimallashtirilgan ME PG suvli eritmasiga qaraganda yuqoriroq dori cho'ktirish qobiliyatini ko'rsatdi (174,07±1,51 mkg·sm-2 va 93,25±1,49 mkg·sm-2; P=0 .029, IV-jadval). Bu optimallashtirilgan ME dan PG ning tezroq chiqarilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin, natijada preparatning teriga kirib borishi ko'tariladi yoki PG fiziologik eritmasi bilan solishtirganda optimallashtirilgan ME ning yuqori eruvchanligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Ushbu ta'sir tufayli terida PG ko'p miqdorda saqlanadi.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Optimallashtirilgan ME5 formulasi PG ga qaraganda terining yuqori saqlanishini ko'rsatdi(Cistanche dan feniletanoild glikozid)tuzli eritma (30). Optimallashtirilgan ME shuningdek, teri o'tkazuvchanligi va terini ushlab turish shartlari bo'yicha PG tuzli eritmasidan ustun edi (IV-jadval). Birgalikda optimallashtirilgan ME PG ni PG tuzli eritmasiga qaraganda samaraliroq etkazib berdi. Barqarorlikni o'rganish. PH, tomchilar hajmi va dori tarkibidagi har qanday o'zgarishlarni aniqlash uchun barqarorlik tadqiqotlari o'tkazildi. Optimallashtirilgan ME jismonan barqaror (16,29) bir xillikni saqlab qoldi va 3 oydan keyin fazalarni ajratishni ko'rsatmadi. 3 oy ichida tomchilar hajmi va PG degradatsiyasida katta o'zgarishlar kuzatilmadi. Santrifüj sinovlari optimallashtirilgan ME jismoniy jihatdan barqaror ekanligini ko'rsatdi. Saqlangan MEda sezilarli o'zgarishlar qayd etilmadi, ammo yopishqoqlikning biroz pasayishi kuzatildi. Bu pasayish saqlash vaqtida suvning yo'qolishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Uch oy o'tgach, 2‑8˚C va xona haroratida saqlanadigan ME o'rtasida pH, tomchilar hajmi, dori tarkibi va yopishqoqlikda farq yo'q (V-jadval). Teri sezgirligi testi. Teri tirnash xususiyati intensivligi mezoni protokolga va ballarga to'g'ri keldi<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 qattiq tirnash xususiyati. Optimallashtirilgan ME bilan davolash qilingan hayvonlarda ozgina ko'rinadigan tirnash xususiyati kuzatildi.

Terining tirnash xususiyati 2 foiz (w/w) PG bo'lgan tuz eritmasi uchun o'rtacha javob ballari(Cistanche dan feniletanoild glikozid){0}}.1±{4}} edi.05, 0.1±{{10}}.13 va {{ 17}}.1±0.07 mos ravishda 24, 48 va 72 soat. Optimallashtirilgan ME uchun ballar mos ravishda 24, 48 va 72 soatlarda 0.28±{25}}.02, 0.16±0.11 va 0.15±0.08 edi. Ballar biroz oshganiga qaramay, optimallashtirilgan ME terini bezovta qilmadi. Shu sabablarga ko'ra, PG(Cistanche dan feniletanoild glikozid)optimallashtirilgan ME bilan davolash xavfsiz ko'rinadi. Yog 'fazasi sifatida IPM, sirt faol moddasi sifatida CremophorEL va kosurfaktan sifatida propilen glikol yordamida yangi ME tayyorlandi. Ushbu formula shaffof ko'rinish, past yopishqoqlik, sferik bir xil taqsimot, barqaror fizik va kimyoviy xususiyatlar, shuningdek, yaxshi barqarorlik bilan ajralib turardi. Tuzli eritma bilan solishtirganda, PG ning teriga o'tish tezligida a1.68-baravar ortishi qayd etildi.(Cistanche dan feniletanoild glikozid)optimallashtirilgan mikroemulsiya uchun. Mikroemulsiyadagi PGning umumiy miqdori (4149,650±37,3 mkg·sm-2) tuz eritmasidagi PGdan (2288,63±20,9 mkg·) sezilarli darajada yuqori edi. sm-2 ). Bundan tashqari, o'tkazuvchanlik koeffitsienti optimallashtirilgan mikroemulsiyaning nazorat eritmasiga qaraganda (8,87±0,49 sm/soat10-3 ga nisbatan 5,41±0,12 sm/soat10-3) PG ni transdermal yuborish uchun samaraliroq tashuvchi ekanligini ko'rsatdi. PG ning teriga o'tish qobiliyati(Cistanche dan feniletanoild glikozid)ushbu ME tomonidan sezilarli darajada oshirildi, bu MEning o'ziga xos xususiyatlariga bog'liq bo'lishi mumkin.

CISTANCHE BENEFIT

Ma'lumotnomalar

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Chjou M, Chjao A, Jiang J va Jia V: Metabolik profiling gidrokortizon keltirib chiqaradigan buyrak etishmovchiligi sindromining hayvon modelida Herba Cistanchesning terapevtik ta'sirini ochib beradi. Chin Med 3: 3, 2008 yil.

  2. Fu G, Pang H va Vong YH: Tabiiy ravishda paydo bo'lgan feniletanoid glikozidlar: yangi terapevtiklar uchun potentsial sabablar. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008 yil.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M va Ogihara Y: Veronica pectinata var dan yangi feniletanoid glikozidlar. glandulosa va ularning erkin radikallarni tozalash faoliyati. Chem Pharm Bull (Tokio) 50: 665-668, 2002 yil.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y va Sugibayashi K: Stratum corneum va kalamush terisining yashovchan epidermisi / dermisining o'tkazuvchanlik to'siqlari xususiyatlarini tuzilma-o'tkazuvchanlik munosabatlarini tahlil qilish. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008 yil.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A va Upadhyay M: cilnidipin mikroemulsiyasini tayyorlash va baholash. J Pharm Bioallied Sci 4 (1-qo'shimcha): S 114- S115, 2012 yil.

  6. M El Maghraby G: Transdermal dori etkazib berish tizimlari sifatida mikroemulsiyalar. Curr Nanoscience 8: 504-511, 2012 yil.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H va Yang X: Lipofil dorilarni topikal etkazib berish uchun gidrogel bilan qalinlashgan nanoemulsiya tizimi. Int J Pharm 353: 270-276, 2008 yil.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC va Shelat PK: Onikomikozni davolash uchun mikroemulsiya asosidagi terbinafin jeli: D-optimal dizayn yordamida formulani optimallashtirish. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012 yil.

  9. sai YH, Li KF, Huang YB, Huang CT va Wu PC: topikal hesperetin mikroemulsiyani etkazib berish tizimining in vitro o'tkazuvchanligi va in vivo oqartiruvchi ta'siri. Int J Pharm 388: 257-262, 2010 yil.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Vang X, Li Y, Liu Y va Li M: propofol uchun oddiy mikroemulsiya formulasini in vitro va in vivo baholash. Int J Pharm 425: 53-61, 2012 yil.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X va Xu J: madaniyatli inson epidermal melanotsitlarida melanin sinteziga feniletanoid glikozidlarning inhibitiv ta'siri. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016 yil.

  12. Shen LN, Zhang YT, Vang Q, Xu L va Feng NP: Rizoma arisaematisning umumiy flavonini mikro emulsiyaga asoslangan transdermal etkazib berishni tayyorlash va baholash. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014 yil.

  13. Draize JH, Woodard G va Calvery HO: teri va shilliq pardalarga topikal ravishda qo'llaniladigan moddalarning tirnash xususiyati va toksikligini o'rganish usullari. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944 yil.

  14. Sahoo S, Pani NR va Sahoo SK: Mikroemulsiyaga asoslangan sertakonazolning topikal gidrogeli: Formulyatsiya, tavsif va baholash. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014 yil.

    CISTANCHE BENEFIT


Sizga ham yoqishi mumkin